新体卡松适用严重银屑病患包括红皮性银屑病、局部性或全身性脓疱银屑病。严重角质化疾患,例如先天型鱼鳞病、毛发红糠疹、毛囊角化病、对其他治疗有抗药性可能的角质化疾患。下面请跟随
百济药师一同了解新体卡松吧。
新体卡松药理作用
本药的活性成分
阿维A酸为一种类似
维甲酸的芳香族合成物质,可以使银屑病及角质化疾患表皮细胞的增殖、分化及角化正常化,而副作用一般是可以耐受的。本药可以减轻症状,但其作用机理不明
用法及用量:
成人:开始剂量为25-30mg/日,2-4周后可根据需要增加剂量。一般而言,在随后的6-8周内用25-50mg/日的剂量。
角质化疾患:通常需要持续治疗,剂量少于20mg/日,不超过50mg/日。儿童:500ug/kg体重。
不良反应和注意:
维生素A过高的症状如唇干、唇炎、口角皲裂、口腔粘膜和移行上皮干燥或发炎。结腊炎、角腊炎、角腊溃疡及不能耐受隐型眼镜。肠道刺激症状。口渴,出汗。可逆性脱发。皮肤变薄及鳞屑。偶有甲沟炎、指甲生长不良,肉芽肿,肌肉、关节、骨骼疼痛。转氨酶及碱性磷酸酶升高,甘油三脂及胆固醇增加,高密度脂蛋白减少。颅内压增高症状如头痛、视觉障碍,骨化过度,骨骼外钙化,骨质变薄,骨质疏松,骨骺线提前闭合。
禁忌:育龄妇女。肝、肾功能不全,维生素A过高症,
高血脂症。
糖尿病、肥胖症、酗酒及脂类代谢障碍者慎用。勿与四环素或维生素A合用。
药代动力学
吸收:服药后1-4小时阿维A酸的血浆浓度达到高峰。在与食物同服时,经口摄入的阿维A酸生物利用度最佳。单一剂量的生物利用度效力约为60%,但可因人而异(36-95%)。
分布:阿维A酸为高度脂溶性物质,易于渗入机体组织。阿维A酸同蛋白质的结合率可超越99%。在动物实验中,阿维A酸大量通过胎盘屏障,足以造成胎儿畸形。根据阿维A酸的脂溶性质,可以设想相当数量的阿维A酸能够进入母乳。
代谢:阿维A酸通过同分异构化作用(转化为13-顺阿维A酸),葡萄糖醛酸化作用以及侧体分裂而被代谢。
排泄:21-70岁患者的多种剂量试验显示,阿维A酸在血浆中的半衰期约为50小时,其主要代谢产物顺阿维A酸(仍为致畸胎物质)的半衰期约为60小时。根据所观察到的患者最长半衰期(阿维A酸为96小时,顺阿维A酸为123小时)和假设线性动力学,可以推测在长期服药停药后的36天内,99%以上的药物可以被排泄。而且,阿维A酸和顺阿维A酸的血浆浓度在停药后36天内降至药物检测的敏感度界限(〈6ng/mL)以下。阿维A酸以代谢产物形式,约以相同等份经由肾脏与胆汁完全排泄。
请注意,在一由健康自愿者参与的实验中,在同时服用单一剂量阿维A酸及酒精的情况下,会导致阿维A酯的形成。近期的调查显示,有些病人在接受本药治疗时会产生阿维A酯,在这现象得到完全解释之前,阿维A酯的药物动力学特性一定要考虑:它的清除半衰期约为120日,因此在治疗完结后2年内一定要采取避孕措施。